异海松酸糠醛类酰腙化合物的合成及生物活性研究

编号 zgly0001670622

文献类型 期刊论文

文献题名 异海松酸糠醛类酰腙化合物的合成及生物活性研究

作者 卢言菊  赵振东  王婧  徐士超  毕良武  陈玉湘 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业和草原局林产化学工程重点实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室  南京林业大学江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心  中国林业科学研究院林业新技术研究所 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2019年03期

年份 2019 

分类号 TQ25  TQ351.471 

关键词 异海松酸  糠醛  合成  表征  生物活性 

文摘内容 以异海松酸为原料,采用先酰氯化后与水合肼反应的方法,制备得到异海松酸酰肼,然后再与不同取代基的糠醛发生反应,制备得到5种异海松酸糠醛类酰腙化合物:异海松酸基（糠醛）酰腙（4a）、异海松酸基（5-甲基糠醛）酰腙（4b）、异海松酸基（5-羟甲基糠醛）酰腙（4c）、异海松酸基（5-溴-2-糠醛）酰腙（4d）和异海松酸基（5-（4-溴苯基）糠醛）酰腙（4e）,并采用FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS对产物结构进行了确证。生物活性测定结果表明:目标化合物对肺炎链球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌这5种菌种均具有一定的抑制活性,其中4a对肺炎克雷伯氏菌具有很好的抑菌活性,最低抑菌浓度为1.95 mg/L,化合物4c对肺炎链球菌具有非常好的抑菌活性,最低抑菌浓度仅为0.98 mg/L。当异海松酸糠醛类酰腙化合物的浓度为100μmol/L时,化合物4d对人体肝癌（Hep G2）、乳腺癌（MDA-MB-231）、前列腺癌（PC-3）和宫颈癌（Hela）这4种人体肿瘤细胞均具有较高的抑制率,其抑制率分别为75.17%、82.33%、78.52%和80.97%;化合物4e对人体肝癌（Hep G2）的抑制率高达93.68%,说明其对人体肝癌细胞具有很强的抑制活性。