异海松酰基噻吩类磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性研究

编号 zgly0001716523

文献类型 期刊论文

文献题名 异海松酰基噻吩类磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性研究

作者 卢言菊  赵振东  毕良武  陈玉湘  王婧  古研 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业和草原局林产化学工程重点实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心  中国林业科学研究院林业新技术研究所 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2020年05期

年份 2020 

分类号 TQ464 

关键词 异海松酸  噻吩  磺酰胺  合成  表征  生物活性 

文摘内容 以异海松酸为原料,酰氯化制得异海松酸酰氯,然后异海松酸酰氯再与对苯二胺连接的噻吩类磺酰胺发生胺解反应,合成得到4个未见报道的异海松酰基噻吩类磺酰胺:异海松酰基-4-溴-2,5-二氯噻吩-3-磺酰胺（5a）、异海松酰基-5-溴噻吩-2-磺酰胺（5b）、异海松酰基-5-氯-4-硝基噻吩-2-磺酰胺（5c）、异海松酰基-噻吩-2-磺酰胺（5d）。对合成的化合物的结构用FT-IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS进行确证,并采用噻唑蓝（MTT）法测定了目标化合物对4种肿瘤细胞的抑制活性。研究结果表明:浓度100μmol/L时,化合物5b对Hela、MDA-MB-231及Hep G2的肿瘤细胞增殖抑制率均超过90%,其抑制率分别为91.36%、94.06%和92.26%,而对PC-3的肿瘤细胞抑制率为86.93%,也接近90%,说明化合物5b具有良好的抗肿瘤活性。通过IC50值的测定进一步得出化合物5b的抑制效果优于阳性对照物临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶（5-FU）。