N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性

编号 zgly0001743058

文献类型 期刊论文

文献题名 N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性

作者 成江  谢普军  黄立新  张彩虹  刘璐婕 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所  南京林业大学江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2022,42(3)

页码 27-33

年份 2022 

分类号 TQ35 

关键词 α-桐酸  三唑  生物活性  衍生物 

文摘内容 以α-桐酸为原料,制备得到一系列N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物:N-(α-桐酸酰基)-3,5-二溴-1,2,4-三唑(3a)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,4-三唑(3b)、N-(α-桐酸酰基)-3-巯基-1,2,4-三唑(3c)、N-(α-桐酸酰基)-5-硝基-1,2,4-三唑(3d)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,3苯骈三唑(3e)、3-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3f)、4-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3g),并用FT-IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对产物进行了确证。生物活性实验结果表明:化合物3a和3e对肝癌细胞Hep G2、直肠癌细胞DLD-1和乳腺癌细胞MCF-7均有抑制效果,化合物3d对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC^(50),25.12μmol/L)优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤效果。所有目标化合物对白色念珠菌均具有较好的抑制活性,但对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果不显著。化合物3e对白色念珠菌的IC^(50)达到22.69 mg/L,与阳性对照5-氟胞嘧啶的抗菌效果相近,具有作为药物开发的潜力。