替米沙坦及其类似物的合成和生物活性研究

编号 zgly0000409031

文献类型 期刊论文

文献题名 替米沙坦及其类似物的合成和生物活性研究

作者 余伟发  周智明  朱海波  何令帅 

作者单位 北京理工大学新药研究开发中心  中国石化股份有限公司石油化工科学研究院  中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所 

母体文献 有机化学 

年卷期 2006,26(3)

页码 318-323

年份 2006 

分类号 O626.23  TQ914.1 

关键词 非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂  替米沙坦  合成  衍生物  生物活性 

文摘内容 设计合成了替米沙坦及其类似物, 改进了替米沙坦的合成工艺。用邻苯二胺与相应的有机羧酸缩合, 所得产物苯并咪唑衍生物与4’-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯通过N-烷基化得到相应的目标化合物, 合成了替米沙坦和9种未见文献报道的苯并咪唑联苯化合物, 其结构经^1H NMR, IR, MS和元素分析确证。用体外动脉环的方法, 研究目标化合物的初步体外抗高血压活性, 试验结果表明其中部分化合物具有一定的抗高血压活性。