苯并噻唑类衍生物的合成

编号 zgly0000823124

文献类型 期刊论文

文献题名 苯并噻唑类衍生物的合成

作者 巨修练  杨诗宏 

作者单位 武汉工程大学化工与制药学院 

母体文献 武汉工程大学学报 

年卷期 2013(4)

页码 11-13

年份 2013 

分类号 TQ457.29 

关键词 苯并噻唑酮  衍生物  亲核取代  结构表征 

文摘内容 由于杂环化合物具有广泛的生物活性,且具低毒、高效、对环境友好、结构多样化等多种优点,已成为当今药物开发的热点.以烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂5-氯-2-苯并噁唑酮(商品名氯唑杀宗,chlorzoxazone)为先导,依据电子等排原理,将5-氯-2-苯并噁唑酮变换为以5-氯-2-苯并噻唑酮,设计了一系列5-氯-2-苯并噻唑酮衍生物,以期开发具有新型结构的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂.在合成方面,以4-氯-2-氨基苯硫醇为起始原料与脲素在酸性条件下闭环反应生成中间体5-氯-2-苯并噻唑酮,该中间体经重结晶纯化后,在碱性条件下,与一系列带有良好生物活性基团的卤代烃发生亲核取代,合成了六个未见文献报道的苯并噻唑衍生物,所有化合物均经过MS、[1 H]NMR进行了结构表征,其生物活性有待研究.