紫杉醇纳米脂质体的制备与大鼠体内药动学

编号 zgly0000435671

文献类型 期刊论文

文献题名 紫杉醇纳米脂质体的制备与大鼠体内药动学

作者 王青松  沙先谊  韩丽妹  郭洁  方晓玲 

作者单位 复旦大学药学院药剂教研室 

母体文献 中国新药杂志 

年卷期 2006,15(21)

页码 1842-1845

年份 2006 

分类号 R944.9  R979.1 

关键词 紫杉醇  纳米脂质体  药动学 

文摘内容 目的: 制备紫杉醇新型纳米脂质体并研究其在大鼠体内的药动学。方法: 呆用薄膜分散超声结合冷冻干燥制备紫杉醇纳米脂质体。大鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax, 血浆样品经乙醚提取后用反相高效液相色谱法(RP—HPLC)检测血浆紫杉醇浓度, 并用3P87软件包估算药动学参数。色谱条件如下: 色谱柱为Gemini ODS(150mm×4.6mm, 5弘m), 流动相为0.03mol·L^-1乙酸铵缓冲液(pH5.0)-乙腈(45: 50), 流速1.0mL·main, 检测波长230nm, 地西泮为内标。结果: 制备的紫杉醇纳米脂质体的体积权重粒径为(54.1±26.0)nm, 包封率大干80%, 符合药典规定, 且24h内与葡萄糖注射液配伍稳定。紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax经大鼠尾静脉注射后均符合二室模型, 脂质体组的消除半衰期(t1/2β)显著长于Anzatax组[(3, 38±0.39)VB.(2.49±0.63)h, P〈0.05]; 其他药动学参数经方差分析均无显著性差异。紫杉醇脂质体与Anzatax的AUC0-8h比值为88.13%。结论: 制备的紫杉醇纳米脂质体在大鼠体内的药动物参数与市售紫杉醇注射液Anzatax比较, t1/2β稍有延长, AUC0～8h值相近。