漆酚基BPAU-NH2-Gal紫杉醇载药胶束的pH响应性及其体外性能

编号 zgly0001716533

文献类型 期刊论文

文献题名 漆酚基BPAU-NH2-Gal紫杉醇载药胶束的pH响应性及其体外性能

作者 齐志文  周昊  陈虹霞  张昌伟  邓涛  王成章 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业和草原局林产化学工程重点实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心  广州中医药大学热带医学研究所 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2020年05期

年份 2020 

分类号 TQ460.4 

关键词 漆酚  载药胶束  紫杉醇  pH响应型  HepG2 

文摘内容 以5-氨基-1-戊醇（P）、1,4-丁二醇二丙烯酸酯（BUDA）和胺基官能化甲氧基聚乙二醇（mPEG-NH2）为原料,通过自组装方法合成了传统pH敏感型胶束BUDA-P（mPEG-NH2）（BPAU）;再以三烯漆酚苯硼酸胺衍生物（URU-NH2）为疏水单元,半乳糖（Gal）为识别单元,合成了pH敏感型纳米胶束BPAU-NH2-Gal。以紫杉醇（PTX）为受试药物,采用透析法制备了纳米载药胶束（PTX@BPAU-NH2-Gal）。通过核磁共振（NMR）、凝胶色谱（GPC）、表面张力、Zeta电位分析对胶束的结构、重均相对分子质量（Mw）、临界胶束浓度（CMC）、Zeta电位进行了表征,采用透射电镜（TEM）表征载药胶束的形貌,动态光散射法（DLS）测定了其粒径。采用高效液相色谱（HPLC）法测定了胶束对PTX的包封率和载药量,动态膜透析法考察了载药胶束在体外不同pH值条件下的释放特性和HepG2细胞摄入性能。研究结果表明:漆酚BPAU-NH2-Gal胶束已经成功合成,胶束BPAU-NH2-Gal的MW值约为15 550,分散指数（PDI）为1.49,CMC值约为90.29 mg/L,Zeta电位值为29.7 mV。载药胶束PTX@BPAU-NH2-Gal外观呈不规则椭圆结构,平均粒径为195 nm左右;对紫杉醇的包封率为92.51%,载药量为31.76%;在pH值4.5时,其药物释放量明显高于其在pH值为6.8、 7.4时的药物释放量,具有明显的pH响应性;该载药胶束表现出对人体正常肝细胞LO2的低毒性,胶束质量浓度为200 mg/L时,LO2细胞存活率仍大于93%;在pH值4.5条件下,人肝癌细胞HepG2对该载药胶束具有很强的摄入能力。