天然黄酮Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究

编号 zgly0001500761

文献类型 期刊论文

文献题名 天然黄酮Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究

作者 刘重阳  阮文山  王盛淳  汪秋安 

作者单位 湖南大学化学化工学院  胡志明市工业大学化工系 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2016年01期

年份 2016 

分类号 O629  TQ460.1 

关键词 黄酮类  Mannich碱衍生物  合成  生物活性 

文摘内容 以柚皮苷和橙皮苷为原料,经碘/吡啶脱氢,O-甲基化和糖苷水解等反应,分别合成了2种天然黄酮芹菜素-5,4’-二甲醚（1）和木犀草素-5,3’,4’-三甲醚（2）。然后以1和2为底物,分别与甲醛、二级胺在酸性醇溶剂中发生微波协助的Mannich反应,对黄酮8-位进行胺甲基化修饰,合成了15个新型黄酮Mannich碱衍生物317。所合成的化合物经1H NMR、13 C NMR和MS等进行了结构确证,并采用细胞计数Kit-8（CCK-8）法测试了化合物117对子宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性。结果表明,化合物1、2、7、9、10、12和17对Hela细胞增殖具有明显的抑制活性,其中化合物10、12和17的半数抑制浓度(IC50)分别为16.13、29.04和9.14μmol/L,活性高于阳性对照药物顺铂(IC50为41.25μmol/L)。