GABA受体小分子调节剂合成

编号 zgly0000822466

文献类型 期刊论文

文献题名 GABA受体小分子调节剂合成

作者 张雷  张博  任天瑞  宋宝安 

作者单位 上海师范大学化学系 

母体文献 世界农药 

年卷期 2013(3)

页码 8-13

年份 2013 

分类号 TQ450 

关键词 GABA  GABA受体  有机合成  小分子调节剂 

文摘内容 y-氨基丁酸(y-aminobutyric acid, GABA)是哺乳动物和昆虫中枢神经系统中重要的抑制性神经递质。20世纪70年代末发现GABAA受体是重要医药作用靶标, 也是农药杀虫剂的作用靶标。GABA。受体上至少存在4种互相变构体的结合位点, 与这些结合位点结合的不同化合物, 对氯离子通道的作用机制不同, 表现出不同的生物活性。具有杀虫活性的化合物有氟虫腈、林丹、狄氏剂和阿维菌素等, 具有医用生物活性的化合物有用于治疗抑郁症的巴比妥、氟硝西泮和氟马西尼以及安定类镇静剂和印防己毒素等抗痉挛剂。分类概述了部分GABA受体小分子调节剂的制备方法与生物活性及其合成路线的研究进展, 并对未来开发GABA受体调节剂进行了展望。