替米考星长效混悬剂的研制与质量评价

编号 zgly0001545688

文献类型 期刊论文

文献题名 替米考星长效混悬剂的研制与质量评价

作者 李明璐  邹本革  毕可东  徐玉 

作者单位 青岛农业大学  青岛农业大学海都学院 

母体文献 中国动物检疫 

年卷期 2017年04期

年份 2017 

分类号 S859.796 

关键词 替米考星  混悬剂  含量  稳定性  药动学  生物利用度 

文摘内容 [目的]利用现代缓释技术,以替米考星为原料药,研制出溶解度较高、疗效强、可减少给药次数的替米考星长效混悬剂,并对其进行质量评价,为该药的批量生产提供可靠依据。[方法]通过正交优化法选择最优处方,并对最优处方进行含量测定试验、稳定性试验和药动学试验。[结果]替米考星长效混悬剂最佳处方为:替米考星原料药2.5g/100 mL,有机溶媒（1,2-丙二醇:乙醇=9:1）占比65%,润湿剂（吐温-80）0.3%,助悬剂（羟丙甲纤维素）5%,抗氧剂（无水亚硫酸钠）0.03%;含量测定结果为合格;影响因素试验发现替米考星长效混悬剂对高温和强光照敏感,对湿度不敏感;加速试验和长期试验发现替米考星长效混悬剂稳定性良好;药动学试验发现替米考星长效混悬剂和实验室自制替米考星溶液的AUC分别为43.164 9μg·h·mL-1和26.206 5μg·h·mL-1,替米考星长效混悬剂的相对生物利用度为164.71%。[结论]本试验制得的替米考星长效混悬剂含量合格、稳定性良好、相对生物利用度高,可以批量生产,用于大型养殖场的大规模给药。