紫杉醇构效关系及类似物生物活性的研究进展

编号 zgly0000517264

文献类型 期刊论文

文献题名 紫杉醇构效关系及类似物生物活性的研究进展

作者 田丹碧  章靖  祝艳琳  李万博  陈禹 

作者单位 南京工业大学理学院 

母体文献 南京师范大学学报：工程技术版 

年卷期 2007,7(4)

页码 48-54

年份 2007 

分类号 R962  Q946.91 

关键词 紫杉醇  构效关系  生物活性 

文摘内容 紫杉醇是当今最有效的抗癌药物之一．它的作用机理独特，通过诱导和促进微管蛋白聚合形成稳定结构，从而抑制微管解聚．对紫杉醇的构效与活性之间的关系以及近十年来紫杉醇类似物研究进展进行了比较详尽的阐述，包括以下几个方面：C2位苯甲酰基、C4位乙酰基、D环、C13侧链、C2与C3’成环、C4与C3’成环以及其它位基团对紫杉醇生物活性的影响．从紫杉醇的构效关系看，C1、C7、C9和C10位基团对它的生物活性并无太大的影响，但是C2、C4位的基团以及D环和C13位的侧链对紫杉醇的生物活性影响重大．。