重组巴曲酶在猕猴体内的药动学

编号 zgly0000483735

文献类型 期刊论文

文献题名 重组巴曲酶在猕猴体内的药动学

作者 佘佳红  刘秀文  袁伯俊 

作者单位 第二军医大学新药评价中心  军事医学科学院放射医学研究所 

母体文献 中国新药杂志 

年卷期 2007,16(3)

页码 222-225

年份 2007 

分类号 R973.2  R945 

关键词 重组巴曲酶  药动学  猕猴 

文摘内容 目的: 研究重组巴曲酶(rBAT)在猕猴体内的药动学。方法: 用Iodogen法制备^125I-rBAT, 然后采用交叉试验设计, 分别给猕猴静脉注射不同剂量和肌内注射^125I-rBAT, 用酸沉淀法测定血清^125I-rBAT浓度, 计算药动学参数。结果: 猕猴单次静脉注射0.1, 0.4和1.6ug·kg^-1的^125I-rBAT后, 末端半衰期t1/2分别为(1.9±0.8), (2.5±0.5)和(2.3±0.4)h, AUC0-12h分别为(4.1±1.4), (17.3±3.8)和(63.3±16.6)ng·h·mL^-1。肌内注射0.4ug·kg^-2的^125I-rBAT后, AUC0-12h为(3.6±0.4)ng·h·mL^-1, t1/2为(3.2±0.9)h, Tmax为(3.3±0.6)h, Cmax为(0.7±0.1)ng·mL^-1, 肌内注射的AUC0-12h显著低于同剂量静脉注射的AUC0～12h, 肌内注射的生物利用度为(20.8±2.3)%。结论: 重组巴曲酶在猕猴体内的药动学过程符合线性药动学。