三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用

编号 zgly0001707555

文献类型 期刊论文

文献题名 三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用

作者 齐志文  周昊  薛兴颖  颜洋洋  王成章 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所生物质化学利用国家工程实验室国家林业和草原局林产化学工程重点实验室江苏省生物质能源与材料重点实验室江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2020年03期

年份 2020 

分类号 TQ463 

关键词 没食子酸  1  2  4-噻二唑-3  5-二酮  TDZD-8  HL60  协同作用 

文摘内容 合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a～4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a～4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用。结果表明:化合物2～4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用,其中化合物4b和4c抑制效果较好,半数抑制浓度(IC50)分别为10.60和6.31μmol/L;而TDZD-8对HL60细胞的IC50值为0.30μmol/L。此外,4b和4c协同TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用,当4b和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为94.45%,协同指数CI值为0.58;当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为98.76%,协同指数（CI）值为0.31。可以看出,新型没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力。