漆酚/两亲共聚物mPEG-PBAE胶束的pH响应性及其体外性能

编号 zgly0001667082

文献类型 期刊论文

文献题名 漆酚/两亲共聚物mPEG-PBAE胶束的pH响应性及其体外性能

作者 周昊  齐志文  马余璐  王成章 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所  生物质化学利用国家工程实验室  国家林业局林产化学工程重点开放性实验室  江苏省生物质能源与材料重点实验室  南京林业大学江苏省林业资源高效加工利用协同创新中心 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2019年02期

年份 2019 

分类号 TQ460.1 

关键词 漆酚  pH响应性  两亲共聚物胶束  抗肿瘤 

文摘内容 以末端带氨基的甲氧基聚乙二醇（mPEG-NH2）、十四胺、5-氨基-1-戊醇、1,4-丁二醇二丙烯酸酯和1,3-戊二胺为原料,采用一锅法合成了一种两亲共聚物聚乙二醇-聚β-氨基酯（mPEG-PBAE）,通过FT-IR、GPC、芘荧光探针对聚合物的结构、相对分子质量和临界胶束浓度(CCMC)进行了表征;以漆酚为药物模型分子,采用透析法制备了漆酚/两亲共聚物胶束,采用TEM和DLS对载药胶束的粒径、Zeta电位、形貌进行了表征,考察了载药胶束的pH响应性、体外释药性和体外抗肿瘤活性。研究结果表明:两亲共聚物mPEG-PBAE已经成功合成,重均相对分子质量为11 445,与设计的理论相对分子质量相差不大,聚合物的CCMC值为18.25 mg/L;制备得到的漆酚/两亲共聚物胶束的包封率为82.29%,载药量为23.21%,外观呈规则球形结构,大小均一,平均粒径为160.1 nm,Zeta电位值为33.6 mV,其在pH值为5.0的缓冲溶液中粒径增大明显高于pH值为6.5和7.4的缓冲溶液,具有明显的pH响应性;当pH值为5.0、6.5和7.4时,72 h内累计释药率分别为98.7%、61.6%和31.5%;载药胶束对HepG2和A549肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为1.38和0.87 mg/L,体外抗肿瘤活性明显优于游离漆酚。