4-（1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基）-M（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究

编号 zgly0000618033

文献类型 期刊论文

文献题名 4-（1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基）-M（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究

作者 宋小礼  晏菊芳  范莉  陈欣  许荩  周祖文  杨大成 

作者单位 西南大学化学化工学院  成都地奥制药集团药物筛选中心 

母体文献 有机化学 

年卷期 2009,29(4)

页码 606-613

年份 2009 

分类号 TQ225.241  TQ452 

关键词 过氧化物酶体增殖物激活受体  Mannich反应  伊氨基酮衍生物  磺胺甲噁唑  糖尿病 

文摘内容 为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物，收率为39．8％-92．5％．化合物的结构通过IR，^1H NMR，^13C NMR，ESIMS和HRMS表征．生物活性测试结果表明，化合物1a能够显著激活PPAR反应元件．文中还对合成反应条件及化合物结构一活性关系进行了初步讨论．