一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质的合成及其在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学

编号 zgly0000898360

文献类型 期刊论文

文献题名 一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质的合成及其在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学

作者 王璐  孙琼  徐学凡  张灿 

作者单位 中国药科大学新药研究中心 

母体文献 药学进展 

年卷期 2014(7)

页码 521-526

年份 2014 

关键词 还原敏感型阳离子寡肽脂质  合成  核酸药物载体  二硫键  降解动力学 

文摘内容 目的:设计合成一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质材料,以期由其制得的脂质体可用作核酸药物载体在细胞质还原性环境促发下降解而释放药物。方法:以胱胺为原料引入二硫键,合成还原敏感型阳离子寡肽脂质材料H-SS-E2C14,并用其制备还原敏感型阳离子寡肽脂质体H-SS-E2C14-L;同时,以半胱胺为原料合成H-SS-E2C14的降解产物CS-E2C14,且采用HPLC法定量考察H-SS-E2C14在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学。结果:合成的H-SS-E2C14在模拟细胞质还原性环境中的24h累积降解率约为70%。结论:H-SS-E2C14-L有望成为一种理想的基因药物载体。