脱氢枞基伯胺衍生物的合成及其抗癌活性研究

编号 zgly0001653424

文献类型 期刊论文

文献题名 脱氢枞基伯胺衍生物的合成及其抗癌活性研究

作者 齐志文  王成章  蒋建新 

作者单位 中国林业科学研究院林产化学工业研究所  生物质化学利用国家工程实验室  国家林业局林产化学工程重点开放性实验室  江苏省生物质能源与材料重点实验室  北京林业大学材料科学与技术学院 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2018年06期

年份 2018 

分类号 TQ351.471 

关键词 左旋海松酸  脱氢枞酸  羧基  位阻  伯胺  酰胺化 

文摘内容 以左旋海松酸(0.3 mmol)为原料、三乙胺(TEA)为碱、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂、1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐/4-二甲氨基吡啶(n(PyBOP)∶n(DMAP)=0.03 mmol∶0.01 mmol)为催化剂、乙腈(MeCN)为溶剂,简单、高效地合成了脱氢枞基伯胺衍生物:脱氢枞酰胺甲酸(1),脱氢枞酰胺乙酸(2),脱氢枞酰胺丙酸(3),脱氢枞酰胺丁酸(4),并对其结构进行了表征,其中化合物3产率可达78%。经伯胺酰胺化后的化合物3对人胃癌MKN-45细胞株具有较高的增殖抑制活性,IC50值为31.26μmol/L。