6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素的抗肿瘤作用

编号 zgly0000346013

文献类型 期刊论文

文献题名 6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素的抗肿瘤作用

作者 邹晓青  郑兴  曹建国  卿凤翎  彭波 

作者单位 南华大学肿瘤研究所 

母体文献 中国药理学通报 

年卷期 2004,20(4)

页码 453-457

年份 2004 

分类号 R282.71  R284.1 

关键词 肿瘤  6  8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素  治  疗作用 

文摘内容 研究6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素的抗肿瘤作用及机制。方法采用MTT比色法检测白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物体外抗肿瘤活性; 小鼠Lewis肺癌移植瘤模型观察目标化合物(6.8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素)体内抗肿瘤作用; PI染色流式细胞术分析6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素对人胃癌(SGC-7901)细胞周期的影响。结果白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物对体外培养人胃癌(SGC-7901)细胞, 人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞和人结肠癌(HT-29)细胞具有抑制增殖作用; 以6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素作用最强, 其对SGc-7901细胞.HT-29细胞和HL-60细胞的IC5。分别是2.51.1.96和0.18 pmol·L^-1。6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素对小鼠Lewis肺癌皮下移植原发瘤及自发性肺转移具有抑制作用, 呈剂量依赖关系。6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素(1～2 pmol.L^-1)能使SGC-7901细胞周期阻滞于G期。结论6, 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰白杨具有抗肿瘤作用, 其机制可能与使细胞周期G, 期阻滞相关。