基于微透析-UPLC技术的异嗪皮啶大鼠脑纹状体细胞外液药动学研究

编号 zgly0000791371

文献类型 期刊论文

文献题名 基于微透析-UPLC技术的异嗪皮啶大鼠脑纹状体细胞外液药动学研究

学科分类 220.45;经济林学

作者 刘树民  唐波  卢芳  范振群  周世慧 

作者单位 黑龙江中医药大学中医药研究院  黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室 

母体文献 世界科学技术: 中医药现代化 

年卷期 2012,14(1)

页码 1206-1210

年份 2012 

分类号 R338 

关键词 刺五加  异嗪皮啶  微透析  超高效液相色谱-质谱联用  药动学 

文摘内容 目的: 考察大鼠口服给药异嗪皮啶(Isofraxidin)之后的脑纹状体细胞外液药动学特性。方法: 大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg.kg-1和20 mg.kg-1后,采用脑微透析活体取样技术和超高效液相色谱质谱联用技术(UPLC-MS),测定给药后60 min内各时间点大鼠脑纹状体细胞外液中透析液异嗪皮啶的浓度,经回收率校正后,采用WINONLIN 6.1程序以非房室模型法拟合药动学参数。结果: 大鼠单次灌胃给予异嗪皮啶10 mg.kg-1和20 mg.kg-1后,其主要药动学参数分别为AUC0-∞(13973.88±1582.984)、(28059.76±4207.66)ng.min.mL-1;t1/2(16.68±0.49)、(17.41±2.88)min;Cmax(498.87±64.36)、(899.81±133.22)ng.mL-1;tmax均为15 min,其中Cmax和tmax均为实测值。结论: 异嗪皮啶经大鼠口服给药后能够迅速透过血脑屏障,到达纹状体部位,15 min浓度达到最大值,之后药物以较快速率消除,纹状体细胞外液异嗪皮啶浓度具有明显的剂量依赖性。