大鼠膀胱内灌注^125Ⅰ脱氧尿嘧啶核苷的药代动力学及组织分布

编号 zgly0000447104

文献类型 期刊论文

文献题名 大鼠膀胱内灌注^125Ⅰ脱氧尿嘧啶核苷的药代动力学及组织分布

作者 侯建全  周守军  朱然  温端改  严春寅  郭震华 

作者单位 苏州大学附属第一医院泌尿外科 

母体文献 中华实验外科杂志 

年卷期 2006,23(1)

页码 90-92

年份 2006 

分类号 R969.1 

关键词 大鼠  动物实验  膀胱灌注  ^125Ⅰ  脱氧尿嘧啶核苷  药物代谢动力学  药物浓度 

文摘内容 目的探讨^125Ⅰ-脱氧尿嘧啶核苷(^125Ⅰ-UdR)在大鼠膀胱内灌注后药代动力学及组织分布情况。方法将8只SD大鼠随机分成2组, 每组4只。A组每只大鼠单纯^125Ⅰ-UdR(7.5MBq/kg体重)膀胱内灌注给药, B组每只大鼠单纯^125Ⅰ-UdR(7.5MBq/kg体重)经尾静脉注射给药。连续采集血液, 用7计数仪测定其放射性; 12只SD大鼠随机分为3组, 每组4只。每只膀胱内灌注^125Ⅰ-UdR1.5MBq, 经0.5、2、24h后分组处死, 取相关脏器后测量放射性计数。结果膀胱灌注^125Ⅰ-UdR后的大鼠体内代谢符合二房室分布模型, 按化学剂量100μg/kg体重灌注后测得, 平均T1/2α为3.34h, T1/2β为36.78h, Cmax为0.54μg/L, Tmax为1.72h。静脉注射^125Ⅰ-UdR后的大鼠体内代谢符合一房室分布模型, 按化学剂量100μg/kg体重静注后测得, 平均T1/2为0.09h, Cmax为14.55μg/L, Tmax为0.00h, 膀胱灌注的绝对生物利用度F为38.4696。膀胱灌注后找^125ⅠUdR主要分布在大鼠膀胱, 肝脏, 脾脏中。结论^125Ⅰ-UdR用于膀胱灌注可以提高局部组织药物浓度, 延长其在靶器官的滞留时间, 并可减少对周围组织的毒副作用。