新狼毒素B抑菌活性构效关系的进一步研究

编号 zgly0000556650

文献类型 期刊论文

文献题名 新狼毒素B抑菌活性构效关系的进一步研究

作者 高媛  刘国都  杨健  周乐  孙伟 

作者单位 西北农林科技大学理学院  西北大学化学系 

母体文献 西北农林科技大学学报 

年卷期 2008,36(5)

页码 179-184

年份 2008 

分类号 S481.9  O654.4 

关键词 新狼毒素B  结构修饰  抑菌活性 

文摘内容 【目的】进一步研究新狼毒素B的抑菌活性构效关系。【方法】以新狼毒素B为原料,合成了7″-甲氧基(A2-1)、7,7″-二甲氧基(E3)和7,7,″4-三甲氧基(E1)3个新狼毒素B甲醚化产物及4-亚甲基新狼毒素B(D3),利用ESI-MS1、H NMR和13C NMR对其结构进行了表征。选择金黄色葡萄球菌(S.aureas)、无乳链球菌(S.agalactiae)、大肠杆菌(E.coli)和沙门氏菌(Samonellal)为供试菌,采用药敏纸片法对新狼毒素B及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。【结果】4种修饰物对所有供试菌的抑菌活性均小于新狼毒素B;3种甲醚化产物在质量浓度为0.625-5mg/mL时,对沙门氏菌没有抑菌活性;对于其他3种供试菌,各供试物的抑菌活性次序为新狼毒素B≈D3〉A2-1〉E3〉E1。【结论】新狼毒素B分子中,7-OH和7-″OH是其主要抑菌活性基团,4′-OH和4-OH对抑菌活性的贡献较小,4-羰基不是主要抑菌活性基团。