Eptifibatide的固相合成及分离纯化

编号 zgly0000503790

文献类型 期刊论文

文献题名 Eptifibatide的固相合成及分离纯化

作者 熊瑛  王宇  陈亮 

作者单位 厦门大学生命科学学院 

母体文献 厦门大学学报: 自然科学版 

年卷期 2007,46(1)

页码 100-103

年份 2007 

分类号 Q958.1 

关键词 Eptifibatide  固相合成  Fmoc法 

文摘内容 Eptifibatide是一种血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂。临床研究结果显示其医用上的产业前景良好。采用Rink-Am-Resin树脂作为固相载体, Fmoc为保护策略固相合成了Eptifibatide.以DMF为反应溶剂, Piperidine-DMF脱去Fmoc保护基团, 以TBTU/HOBt/DIEA作为肽键缩合试剂进行接肽反应, 用TFA/EDT/TIS/H2O定量地从树脂上切除。制备型高效液相色谱分离纯化粗肽。同时对产品进行色谱分析和质谱鉴定。实验结果表明Fmoc合成策略中各步的缩合率均在95%以上。多数在99%以上。粗肽纯度为86.8%, 产率为55%.分离纯化后的产物纯度达到98.5%, MOL—DI-TOF质谱测得的m/z与理论值相符。为化学合成Eptifibatide及其分离纯化提供了一条切实可行的路线。