异长叶烯基噻唑类化合物的合成及其抑菌、抗肿瘤活性研究

编号 zgly0001531554

文献类型 期刊论文

文献题名 异长叶烯基噻唑类化合物的合成及其抑菌、抗肿瘤活性研究

作者 芮坚  杨金来  蔡涛  徐徐  王石发 

作者单位 南京林业大学化学工程学院  江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室  江苏省生物质能源与材料重点实验室 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2016年06期

年份 2016 

分类号 TQ460.1 

关键词 异长叶烯酮  噻唑类化合物  抗菌活性  抗肝癌活性 

文摘内容 以异长烯酮为原料,通过缩合、亲核取代和环化等手段合成了11种新型异长叶烯基噻唑类化合物,同时采用1H NMR、13C NMR、LC-MS和FT-IR对化合物进行了鉴定,从而确定了化合物的结构。对目标化合物进行了抑菌活性实验,结果表明:(E)-4-(4-甲氧基苯基)-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2e)与(E)-4-(4-甲基苯基)-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2g)对细菌(大肠杆菌与金黄色葡萄球菌)具有较好的抑制效果,最低抑菌质量浓度(MIC)为7.8 mg/L。(E)-4-氯苯基-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2b)对真菌(白念球菌与热带假丝酵母)抑制效果优于其他化合物,其MIC值为15.6 mg/L。采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物进行了人体肝癌细胞(HepG 2)抗癌活性测试,化合物2g(IC50=43.9±0.9 mg/L)对HepG 2具有较好的抗癌活性。