尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究

编号 zgly0001548686

文献类型 期刊论文

文献题名 尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究

作者 刘畅  周俊杰  符华林  申芸  任丹丹  凡国庆 

作者单位 四川农业大学动物医学院药学系兽药创新制剂工程技术研究中心 

母体文献 西北农林科技大学学报(自然科学版 

年卷期 2017年08期

年份 2017 

分类号 S859.796 

关键词 氟苯尼考  固体分散体  联合载体  聚维酮k30  尿素 

文摘内容 【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。