加替沙星在肝损害模型家犬体内药代动力学和组织分布研究

编号 zgly0000408748

文献类型 期刊论文

文献题名 加替沙星在肝损害模型家犬体内药代动力学和组织分布研究

作者 邓立东  蒋学华  梁荣感  邓俊刚  邓航  付翔 

作者单位 桂林医学院附属医院  四川大学华西药学院  广西桂林医学院 

母体文献 药品评价 

年卷期 2006,3(5)

页码 358-361

年份 2006 

分类号 R978.1 

关键词 加替沙星  药代动力学  组织分布  肝损害  动物 

文摘内容 目的建立加替沙星的反相高效液相色谱分析方法, 并对其肝损害模型动物体内过程与药代动力学进行分析研究。方法健康和肝损害造模大鼠口服加替沙星后测定各组织药物浓度, 收集尿液、胆汁与粪便, 测定累积排泄率: 测定各时间点肝损害家犬中加替沙星浓度。计算其药动学参数。结果健康和肝损害造模大鼠口服20mg·kg^-1加替沙星后, 快速分布在各组织中, 其中肝、肾、小肠、胃分布最多, 大脑未测到药物。口服20mg·kg^-1加替沙星后48h, 尿液、胆汁与粪便药物累及排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%、(8.1±3.1)%与(1.6±0.7)%和(3.6±1.7)%与(3.9±1.9)%。加替沙星在健康家犬与肝损家犬体内呈一室模型, 主要药动学参数tmax为(2.4±0.8)h和(1.1±0.3)h, Cmax为(2.3±0.1)mg·L^-1和(2.6±0.1)mg·L^-1, AUC为(33.8±6.8)μg·h·ml^-1和(36.8±4.7)μg·h·ml^-1。结论加替沙星在肝损害模型大鼠组织分布和尿液、粪便的排泄未受到影响, 胆汁排泄存在统计学差异, 体内药动学参数经统计学分析, 不存在显著性差异(P〉0.05), 说明肝脏损害对加替沙星的药动学无显著性影响。通过了解加替沙星体内过程。可为临床应用提供参考。