松香基叔胺盐的自组装、复配及载药性能研究

编号 zgly0001572760

文献类型 期刊论文

文献题名 松香基叔胺盐的自组装、复配及载药性能研究

作者 林海霞  杨明生  田超  韩春蕊 

作者单位 北京林业大学材料科学与技术学院  林业生物质材料与能源教育部工程研究中心  林木生物质化学北京市重点实验室 

母体文献 林产化学与工业 

年卷期 2018年02期

年份 2018 

分类号 TQ423  TQ460.1 

关键词 马来松香  无患子皂苷  自组装  靶向载药  缓释 

文摘内容 以松香为原料,经D-A加成、酰氯化、酯化和成盐反应合成含3个亲水基团的马来松香基叔胺盐表面活性剂(RETAS)。RETAS的临界胶束浓度(CCMC)为0.73 mmol/L(0.50 g/L),对应的表面张力为38.58 m N/m,乳化能力为292 s。将RETAS与天然无患子皂苷进行复配,通过测定不同比例复配体系的表面张力、乳化性能和泡沫性能探究其复配效果,得到最佳协同复配比例,并通过透射电镜(TEM)等测试研究RETAS和复配体系的自组装行为和胶束形态,对胶束形成机理进行推测。结果表明:复配体系在RETAS与无患子皂苷的质量比为5∶5时协同作用最强,乳化能力提高;此时复配体系的CCMC为0.40 g/L,对应的表面张力为37.57 mN/m,乳化能力为373 s。对RETAS进行人结肠腺癌细胞(Caco-2)细胞毒性研究,发现其毒性低于松香原料,低浓度下无毒或低毒。将RETAS及其复配体系应用于抗癌药物盐酸阿霉素(DOX)的载药性能研究,发现在pH值7.4和5.0时,RETAS对DOX的释放率分别为67%和接近100%,质量比为5∶5时复配体系药物释放率分别为68%和接近90%,表明RETAS和复配产物均可作为DOX的靶向载体;复配对靶向载药性能未有改善,但缓释效果得到明显改善,在模拟肿瘤条件(p H值5.0)下,复配体系中DOX在24 h后仍在缓慢释放,缓释效果明显。