新型4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物的合成及其生物活性

编号 zgly0001568698

文献类型 期刊论文

文献题名 新型4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物的合成及其生物活性

作者 张齐  丁志彬  孙楠  徐徐  高聪芬  王石发 

作者单位 南京林业大学化学工程学院  江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室  广西林产化学与工程重点实验室  南京农业大学植物保护学院 

母体文献 林业工程学报 

年卷期 2017年01期

年份 2017 

分类号 O626.41 

关键词 诺蒎酮  嘧啶衍生物  抑菌活性  杀虫活性 

文摘内容 以诺蒎酮为原料,合成了新型的4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物,并探索了该类化合物的抑菌和抗虫活性。诺蒎酮分别与吡啶-3-甲醛和吡啶-4-甲醛在乙醇钠催化作用下缩合制得3-(3’-吡啶)亚甲基诺蒎酮(2a)和3-(4’-吡啶)亚甲基诺蒎酮(2b),2a和2b在叔丁醇钾催化作用下与盐酸胍经环化反应,得到新型吡啶基嘧啶类化合物5,6,7,8-四氢-4-(3’-吡啶基)-7,7-二甲基-6,8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺(3a)和5,6,7,8-四氢-4-(4’-吡啶基)-7,7-二甲基-6,8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺(3b)。采用1H NMR、13C NMR、IR、MS和HRMS对化合物3a和3b的结构进行了表征,探讨了化合物3a和3b的抑菌活性和对萝卜蚜虫(Lipaphis erysimi)和紫薇长斑蚜虫(Tinocallis kalawaluokalani)的杀虫活性。结果表明,合成的化合物对细菌和真菌具有较好的抑制效果,其中3b对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为7.80μg/m L。化合物对蚜虫均表现出较好的杀虫活性,在50 mg/L的浓度下对蚜虫的致死率可达60%以上。通过分析化合物的抗虫活性,为开拓松节油的深加工应用提供理论依据。