藤黄菌素体外对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用

编号 zgly0000407539

文献类型 期刊论文

文献题名 藤黄菌素体外对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用

作者 林小聪  刘新光  陈小文  陈伟珠  梁念慈 

作者单位 广东医学院生物化学与分子生物学研究所  深圳市儿童医院儿科研究所 

母体文献 第四军医大学学报 

年卷期 2006,27(7)

页码 593-595

年份 2006 

分类号 Q555.7  Q784 

关键词 蛋白激酶CK2  重组蛋白  全酶  藤黄菌素  酶动  力学 

文摘内容 目的: 观察体外藤黄菌素对重组人蛋白激酶CK2的抑制效果及进行酶动力学分析以确定其抑制作用类型。方法: 利用基因工程技术进行克隆、表达和纯化, 获得重组人CK2的α′及β亚基, 并在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32^P]ATP的32^P的放射性活度来检测藤黄菌素对酶的抑制作用及采用Lineweaver-Burk作图法分析其动力学。结果: 藤黄菌素能显著抑制重组人蛋白激酶CK2的活性(IC50=0.86μmol/L).酶动力学分析表明, 藤黄菌素与ATP呈竞争性抑制CK2的活性(Ki=0.19μmol/L), 与酪蛋白则呈混合性抑制CK2的活性(Ki=0.11μmol/L).结论: 藤黄菌素是一种较强的体外蛋白激酶CK2的抑制剂。