椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析

编号 zgly0001497116

文献类型 期刊论文

文献题名 椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析

作者 宋明杰  包海鹰  图力古尔  李玉 

作者单位 吉林农业大学食药用菌教育部工程研究中心  吉林农业大学中药材学院 

母体文献 菌物学报 

年卷期 2015年02期

年份 2015 

分类号 R284  R285 

关键词 椭圆嗜蓝孢孔菌  甾类化合物  抗肿瘤活性  构效关系 

文摘内容 采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇（麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇）、麦角甾醇过氧化物（5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇）、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8（14）,22（23）-四烯-3-酮。采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性。结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株Hep G2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50·g/m L时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC50值分别为20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,对Hep G2的抑制能力优于其他细胞系。在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8（14）,22（23）-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加。构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著。